Huperzine A (HupA) е мощен и обещаващ невропротектор. Това е алкалоид, с редица ноотропни свойства, който се съдържа в китайския клубен мъх Huperzia serrata. Използва се от векове в китайската народна медицина за лечение на деменция. Ефектите на този алкалоид са свързани с неговата способност да подтиска холинергичния ензим ацетилхолинестераза (AChE), действайки като инхибитор на ацетилхолинестеразата (AChEI), като по този начин оказва благоприятен ефект върху метаболизма на невротрансмитера ацетилхолин.
Ацетилхолинът е един от най-верните, силни и важни помощници както за централната, така и за периферната нервна система – където отговаря за активиране на мускулите и подобрява контрактилитета и на скелетните, и на сърдечните мускули.
Освен това, Хуперизин А е изключително важен за паметта, фокуса, вниманието, когнитивните способности, страеенето и дълголетието на мозъка.
Установено е, че приемът на това алкалоидно съединение повишава нивата на ацетилхолина и предпазва невроните от оксидативни увреждания.
Биологичните функции на HupA са изследвани както in vitro, така и in vivo. Ролята му в неврозащитата го прави добър терапевтичен кандидат за профилактика на невродегенеративните заболявания и особено болестта на Алцхаймер.
Невропротективните ефекти на HupA имат за акцент взаимодействията му с различни пътища за молекулярно сигнализиране, като Wnt сигнализация, механизми на пре- и постсинаптичната област (синаптотагмин, невролигини), амилоидния прекурсорен протеин ( APP), обработка на амилоид-β пептид (Aβ) и митохондриална защита.
Хуперизин А предпазва невроните от оксидативна увреда и митохондриална дисфункция, предизвикани от бета амилоиди. Белтъкът бета-амилоид е една основна причина за гибел на мозъчни нервони и развитие болест на Алцхаймер. Снижаване концентрацията на този белтък, днес се разглежда като оптимална тактика за превенция на невродегенративни заболявания.
HupA е ненаситено сесквитерпеново алкалоидно съединение, което ефективно преминава кръвно-мозъчната бариера. Показва чудесна бионаличност и има голяма биоактивна продължителност на живот, действайки като смесено-конкурентен, обратим и селективен AChE инхибитор, с полуживот от 5 часа в кръвния поток. Достига пикова концентрация на 60-та минути при хора, а неговият t½ е изчислен на приблизително 4–5 часа.
В множество клинични проучвания HupA се посочва като доказано средство за подобряване когнитивната функция и паметта, както при възрастни, така и при по-млади индивиди. Стимулира запаметяването и поддържа когнитивния резерв, защото стимулира и секрецията на NGF – невронален растежен фактор, които има ключова роля за правилното функциониране на нервната система.
Актуални научни изследвания показват, че Хуперизин А може да увеличи продължителността на съня, като повлиява особено подчертано / с 20-30% / REM фазта, тази с бързите очни движения, фазата в която ние сънуваме. По този начин, отново свързан с регулация в нивата на ацетилхолина, Хуперизин А има важно значение за развитие на мозъка, паметта, настроението и пиковия когнитивен потенциал. Подпомага задържането и фиксацията на паметовите следи.
Проучвания показват, че стресът, обездвижването и напрегнатият работен ден, водят до натрупване в мозъка на потенциално токсичен агент, наречен глутамат.
Глутаматът, освен, че е маркер за умора и преумора, е и вид метаболит, като мозъка изчиства този токсичен отпадъчен продукт най-вече по време на сън.
В големи количества обаче глутаматът променя функционирането на част от мозъка – а именно латералната префронтална кора – LPFC, която участва в процесите на вземане и планиране на решения. В последното десетилетие се доказва, че глутаматът уврежда ретината и е част от патофизиологичния процес при възникване болест на Паркинсон и Алцхаймер.
В този ред на мисли Хуперизин А става особено ценен и поради още една причина. Клиничните изследвания показват, че HupA е неконкурентен NMDA антагонист, който оказва невропротективен ефект срещу глутамат индуцираната невронална увреда и клетъчна смърт.